リュープロレリン(リュープリン)とは？効果・副作用は？

性腺刺激ホルモンのLH-RHによく似た構造を持っています。

リュープロレリン（リュープリン）とは、アゴニスト製剤と呼ばれる抗がん剤であり、性腺刺激ホルモンのLH-RHによく似た構造を持っています。
リュープロレリンは、主に子宮内膜症などの婦人科疾患、前立腺ガン、乳ガンの治療に使用されるホルモン製剤であり、その主成分はリュープロレリン酢酸塩です。

リュープロレリンには、間接的に性腺刺激ホルモンの分泌を抑制する効果があり、ホルモンに依存しているガンを抑える働きがありますが、ガン細胞自体をなくすという薬剤ではなく、ガンが大きくなるのを遅らせてその症状の進行を遅らせたり、症状の緩和を行ったりあする薬剤となっています。

女性ホルモンや男性ホルモンは病気と密接に関わっています。

これらの性ホルモンが原因となってガンが発症したり、例えば、女性ホルモンの影響によって子宮筋腫や子宮内膜症になってしまうということもあります。
男性ホルモンではテストステロンがよく知られており、女性ホルモンではエストロゲンが有名ですが、テストステロンは精巣から、エストロゲンは卵巣から分泌されます。

これらの性ホルモンが分泌される際には、LH-RH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）と呼ばれるホルモンが大きく関わっているため、このLH-RHと同じような作用をする物質を創出すれば性ホルモンの分泌を制御することができると考えられます。

このような考えからLH-RHをもとにして作られた薬剤のことをLH-RH製剤と呼んでおり、このLH-RH製剤によって前立腺ガンや乳ガンの治療を行おうと開発されました。

このLH-RH製剤を投与した時、前述のテストステロンやエストロゲンの分泌量は増大するため、普通に考えるとガン細胞が活性化してしまうように考えられます。

しかし、実際はそうではなく、医薬品として使用されるLH-RH製剤は天然のLH-RHと比較して何十倍も受容体と強く結合します。
LH-RH受容体はこのように強い力で刺激され続けると、その数が減少してしまうことがわかっているため、LH-RH製剤えお投与し続けるとLH-RH受容体も減り続けるのです。

このようにLH-RH受容体は減ってしまう現象をダウンレギュレーションと呼んでおり、このダウンレギュレーションによって、結果的に精巣からのテストステロン、卵巣からのエストロゲンのそれぞれの分泌が抑制されることとなり、それによって前立腺ガンや乳ガンの症状も抑えることができるようになります。

このような考えによって、性ホルモンの分泌をLH-RHと同じ作用を示すことによって抑え、ガンを治療する薬剤がリュープロレリンです。

リュープロレリンにおいて重い副作用が発生することは稀であり、副作用自体も比較的少ないほうとされています。

ただ、前述のような作用によって性ホルモンの分泌量が大幅に減少するため、更年期障害に似た症状が副作用として発生する場合もあります。
女性においては、のぼせ、ほてり、多汗、動悸のような症状の他、骨密度の低下、うつ状態、月経異常などの症状が現れる場合があります。

男性においては、リュープロレリン投与開始時に性腺ホルモンが刺激され、痛みや尿路閉塞が発生することがあります。

ただし、これはあくまで一時的にテストステロンの分泌が増加することによって発生するものなので、投与開始時以降は発生しなくなることがほとんどとなっています。

その他、リュープロレリンの副作用として、稀ではありますが、アナフィラキシーショック、間質性肺炎、肝臓障害等が発生する場合もありますので注意しましょう。

【まとめ一覧】ホルモン剤の種類

■リュープロレリン(リュープリン)
＞＞性腺刺激ホルモンのLH-RHによく似た構造を持っているホルモン剤

■メピチオスタン(チオデロン)
＞＞抗エストロゲン作用、アンドロゲン作用、アナボリックステロイド作用を持つホルモン剤

■メドロキシプロゲステロン
＞＞代表的な合成黄体ホルモン薬

■メチルテストステロン（エナルモン、エネルファ）
＞＞男性ホルモンであるテストステロンにメチル基を結合させたホルモン薬

■ミトタン(オペプリム)
＞＞副腎皮質から発生したガンを縮小させたり、クッシング症候群に対するホルモン薬

■ホスフェストロール(ホンバン)
＞＞副男性ホルモンであるアンドロゲンの作用を抑える働きのホルモン薬

■プレドニゾロン（プレドニソロン、ブレドニン、プレドハンほか）
＞＞合成副腎皮質ホルモン製剤で、コルチゾールから作製されているホルモン薬

■フルタミド(オダイン、フルタミド、フルタメルク)
＞＞男性ホルモンの働きを制御する薬